В начале XVIII века из Перу в Европу была доставлена кора дерева "лихорадочной дрожи", которой индейцы лечили "болотную лихорадку" и которую называли кина-кина. Порошок этой коры переименовали в "хину" и применяли при всякого рода "лихорадках" и "горячках", поскольку малярию еще не умели выделять среди прочих болезней, протекающих с ознобом и жаром. Но хина, а впоследствии ее действующее начало - хинин стоили дорого, поэтому ей искали заменитель. В 1850 году из коры ивы (по-латыни "salix") была получена салициловая кислота, которая обладала достаточно сильным противолихорадочным действием. Однако поскольку ее получение из коры ивы тоже стоило не дешево, то и ей искали замену. И нашли. Оказалось, что салициловой кислоты много в другом растении-кустарнике - Спирее (Spirea salicifolia). К сожалению, салициловая кислота обладает сильным раздражающим действием и для приема внутрь не очень-то годится. После присоединения к салициловой кислоте ацетилового (уксусного) радикала получилось давно искомое лекарство. Взяв от ацетила приставку "а-" и от спиреи корень "-спир-", получили "а-спир-ин". Широкое клиническое применение аспирин получил лишь после того, как салициловую кислоту стали получать из фенола, что позволило наладить его промышленное производство. Это произошло в 1893 году, хотя само вещество - ацетилсалициловая кислота - было открыто на 40 лет раньше.
Сразу после выпуска препарат завоевал очень большую популярность и вот уже более 100 лет не сходит с прилавков всех аптек мира. Только в США, где аспирин почему-то пользуется особой любовью населения, его производят в количестве 12 тысяч тонн, или 50 миллиардов разовых доз, в год! В нашей стране аспирин стали выпускать под химическим названием - ацетилсалициловая кислота (АСК), но вообще-то разными фирмами он производится под более чем шестьюдесятью наименованиями, что тоже свидетельствует о его популярности. Первоначально АСК причисляли к жаропонижающим средствам, хотя объяснить снижением температуры все ее положительные свойства, в частности при ревматизме, нельзя. Когда появились фенацетин и парацетамол, которые снижали повышенную температуру тела, но противовоспалительным действием, подобно АСК, не обладали, то именно эти препараты стали считать жаропонижающими (антипиретиками).
После Второй мировой войны особое внимание начали уделять получению веществ, которые подавляли бы болевые ощущения без риска возникновения болезненного пристрастия к лекарству. Первоначально таким веществом была АСК. Однако потом были созданы другие соединения, которые теперь включают в новую подгруппу лекарств - "ненаркотические анальгетики" (algos - боль и an- - отрицание). К ним относятся, в частности, но-шпа, клофелин, димедрол, амитриптилин, кетамин, нимодипин, трамадол и другие. В итоге те вещества, которые обладают одновременно и болеутоляющим, и жаропонижающим действием, а именно амидопирин (пирамидон), анальгин, парацетамол и их комбинированные препараты, стали выделять в особую подгруппу анальгетиков - анальгетиков-антипиретиков. В этой подгруппе АСК стояла особняком, поскольку по противовоспалительному действию она все же превосходила все остальные.
Когда в послевоенные годы ревматизм начали лечить гормонами коры надпочечников и их синтетическими аналогами (кортикостероидами), выяснилось, что эти препараты не лишены побочных эффектов. Поэтому потребовались нестероидные противовоспалительные средства, первым из которых и стала АСК. Естественно, что без знания механизма ее действия получение новых лекарств было невозможно.
В 30-х годах XX столетия обнаружили, что в предстательной железе (простате) баранов содержатся особые вещества с высокой биологической активностью. Поскольку железа по-латыни называется glandula, они получили название "простагландины". Впоследствии выяснили, что эти вещества содержатся во всех тканях и принимают участие в развитии воспалительной реакции. Так, в опухшей десне вокруг больного зуба их содержание в 20 раз больше, чем в здоровой. Под влиянием микробных токсинов увеличивается содержание простагландинов и в мозге. Именно они являются причиной целого ряда типичных для инфекционных болезней реакций: головная боль, повышение температуры тела, тошнота, рвота, понос. При введении простагландинов под кожу на месте инъекции возникает сильная боль, поскольку эти вещества раздражают нервные окончания, и развивается типичная воспалительная реакция с краснотой и отеком.
Английский профессор Дж. Вейн установил, что АСК подавляет образование простагландинов во всех органах и тканях (Нобелевская премия 1982 года). Поиск новых веществ, подавляющих синтез простагландинов, оказался успешным. АСК, а также ибупрофен, бутадион, индометацин, кетопрофен, мефенамовую кислоту, напроксен, нифлумовую кислоту, ортофен, пироксикам, сулиндак, хлотазол и мелоксикам выделили в группу нестероидных противовоспалитель ных средств. Все эти препараты обладают также и болеутоляющим и жаропонижающим действием, что посчитали вторичным эффектом. Аспирин среди них не самое лучшее средство, но универсальное. Для усиления болеутоляющего действия АСК существуют комбинированные препараты: асфен, представляющий собой смесь АСК с фенацетином, и томапирин-С, в состав которого помимо АСК входят парацетамол и витамин С. Таблетки эти "шипучие", то есть быстро растворяются в воде. Оба препарата применяются при ОРЗ, болях в суставах, воспалении мышц, связок и нервов, зубной боли, болезненных менструациях. Если к асфену добавлен кофеин, то получаются более активные средства от головной боли: аскофен, цитрамон, кофецил. В аскофене-П вместо фенацетина содержится парацетамол. Еще более активен седалгин (к трем веществам добавлены фенобарбитал и кодеин).
Для усиления противовоспалительного действия, особенно в тех случаях, когда воспаление протекает с отеком и кровоизлияниями (плеврит, ангина, флюс, воспаление легких, грипп), самым удачным является применение комбинированного препарата, носящего неудачное название "антигриппин". Препарат этот состоит из АСК, димедрола, рутина (витамина Р) и аскорбиновой кислоты (витамин С). Димедрол усиливает и болеутоляющее, и противовоспалительное действие, рутин усиливает противовоспалительное и ослабляет токсическое действие, а аскорбиновая кислота повышает общую сопротивляемость организма. Хотя препарат называется антигриппином, на вирус гриппа он не действует, однако течение гриппа и многих других воспалительных заболеваний, в том числе и острых респираторных инфекций, ангины, нефритов, миозитов и прочих уже упомянутых болезней, существенно облегчается, а выздоровление ускоряется.
В последние годы АСК стали применять длительно, но в малых дозах, по 0,1-0,3 грамма один раз в день, для снижения свертываемости крови у людей с предрасположением к тромбозу. Это бывает при варикозном расширении вен, венозном застое, болезнях печени, в постинфарктном периоде. Имеется и специальный препарат аспирин-кардио, который рекомендуют принимать при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для профилактики повторных инфарктов, нарушений мозгового кровообращения, приступов мигрени.
Прояснился вопрос и с побочным действием АСК, частота возникновения которого относительно велика. По данным американских врачей, неблагоприятные реакции отмечены у 5% больных, которые получали АСК в чистом виде, причем преимущественно у женщин. Наиболее часто возникали явления раздражения желудка (тошнота и рвота). Реже - звон в ушах, ухудшение слуха и зрения, головокружение и головные боли. В 1% случаев зарегистрированы кровотечения в желудочно-кишечном тракте и язвы желудка.
Последнее осложнение, как наиболее опасное, стало предметом специального изучения. Оказалось, что АСК резко нарушает образование слизи, которая, как известно, выполняет защитную функцию, и одновременно повышает выделение соляной кислоты. Добавьте к этому способность АСК растворять эпителиальные клетки, общее раздражающее действие, и станет понятным почти неминуемый результат неправильного применения препарата. Естественно, что риск поражения желудка особенно велик, если у человека есть предрасположенность, например, при повышенной кислотности желудочного сока, гастрите или уже имеющейся язве желудка. В таких случаях применение АСК противопоказано. Для смягчения раздражающего действия АСК стали выпускать в виде специальных препаратов. Алка-зельтцер содержит соду, которая нейтрализует соляную кислоту в желудке. Аспирин-С и аспирин УПСА включают витамин С и выпускаются в виде быстрорастворимых шипучих таблеток. Аспифат содержит сукралфат - вещество, образующее в желудке защитную пленку. Ацелизин - растворимая форма АСК, что обеспечивает более быстрое всасывание. Он выпускается с сахаром и лимонной кислотой в гранулах, которые перед приемом растворяются. Безопасней и приятней.
АСК противопоказана при повышенной кровоточивости. Ее не следует применять больным бронхиальной астмой, у которых она может вызвать ухудшение состояния, а в некоторых случаях и другие явления непереносимости: отек, крапивницу, сыпь. Не рекомендуется применять АСК во время беременности. Прием препарата в ранние сроки может повлиять на развитие плода, а в поздние сроки стать причиной послеродового кровотечения. Поскольку АСК легко переходит в молоко, то и кормящим матерям лучше воздержаться от лекарства .
Назначение АСК детям до трех лет запрещено, поскольку их организм еще недостаточно быстро инактивирует это лекарство. Запомните: таблетки АСК, относительно безвредные для взрослых, для маленьких детей - яд. Их нужно прятать в недоступные для малышей места. Прием всего четырех таблеток может закончиться трагически. Но это, к сожалению, не все. В 1963 году американский врач Р. Рейе описал 20 случаев возникновения поражения мозга (энцефалопатии) с летальным исходом у детей, получавших АСК при заболевании гриппом. В дальнейшем было установлено, что синдром Рейе чаще всего возникает у детей 4-16 лет, причем при любых вирусных инфекциях дыхательных путей, а также иногда при ветряной оспе. Начальные симптомы проявляются в неукротимой рвоте и затемнении сознания с приступами выраженного беспокойства, что требует немедленной госпитализации ребенка. Однако даже при квалифицированной помощи летальность снижается с 80% всего лишь до 20%. С 1974 по 1984 год в англоязычных странах ежегодно регистрировали от 8 до 90 случаев возникновения синдрома Рейе на 1 млн. детей в возрасте до 18 лет. У взрослых это состояние бывает очень редко. С 1986 года в этих странах начали информировать население об опасности аспирина для детей, в результате в период с 1987 по 1996 год частота возникновения синдрома снизилась в 5-7 раз. В настоящее время применение салицилатов при вирусных инфекциях ограничено, а детям до 12 лет запрещено при всех заболеваниях, кроме ревматических.
Перечисленные неприятные особенности действия лекарства лишь ненамного снижают его ценность. Если имеются противопоказания, то можно использовать заменители. Раздражающее действие препарата может быть полностью предупреждено, если таблетки принимать правильно. Прежде всего, их категорически не рекомендуется глотать целиком, а следует предварительно растворять в воде - налить теплую воду в стакан и бросить таблетку. Даже без размешивания она скоро распадется. Принимать препарат лучше после еды и запивать его молоком или щелочной минеральной водой.
