Наночастицы доставляют лекарства в глаз

Лекарства от глазных болезней и болезней мозга можно доставлять в нужное место с помощью полимерных наночастиц.

Когда мы разрабатываем какое-то лекарство, то нужно думать не только о том, как должна выглядеть собственно лекарственная молекула, но и о том, как она доберётся до цели. На самом деле, это не всегда такая уж проблема, но в некоторых случаях, например, при онкозаболеваниях, задача адресной доставки лекарственных веществ актуальна как нигде.

Противораковые лекарства часто токсичны вообще для любых клеток, и желательно их провести по организму так, чтобы они попали прямиком в опухоль и не задели по дороге здоровые ткани. Кроме того, лекарственные вещества могут  плохо усваиваться организмом, они могут плохо всасываться, плохо растворяться в воде, плохо проходить через различные физиологические барьеры – и приходится придумывать специальную систему доставки, с помощью которой они могли бы добраться до цели.

Так что, кроме рака, есть много других болезней, при которых может быть нужна адресная доставка лекарств. Например, это различные глазные болезни – глаукома, ишемия сетчатки глаза, повреждение оптического нерва и другие. С ними дела обстоят так, как мы только что сказали: лекарства против глазных болезней часто оказываются плохо растворимыми в воде, и на их пути в глаз стоит так называемый гематоретинальный барьер, ограничивающий проникновение разных веществ через стенки кровеносных сосудов в ткань сетчатки.

Здесь можно было воспользоваться наночастицами из биодеградируемых полимеров: наночастицы несли бы в себе труднорастворимые лекарства, которые бы в таком виде доезжали бы до нужного места и там освобождались из распадающихся частиц.

Сотрудники Университет Отто фон Герике в Магдебурге и Российского химико-технологического университета (РХТУ) им. Д. И. Менделеева смешивали для этого краситель кумарин-6 с сополимерами молочной и гликолевой кислот и органическими растворителями. Кумарин-6 играл роль лекарства – он очень ярко флуоресцирует, что позволяет легко отслеживать его концентрацию и распределение в живых тканях с помощью флуоресцентной микроскопии. Кроме того, он очень плохо растворим в воде, так что он может служить моделью многих малорастворимых в воде лекарственных веществ.

Что до сополимеров молочной и гликолевой кислот, то это биодеградируемые фармацевтические полимеры, которые производятся фармацевтическими компаниями и которые используются как безопасные вспомогательные вещества в различных инъекционных формах. Так как кумарин был в реакционной смеси в момент формирования эмульсии из полимерных наночастиц, он, стараясь спрятаться от воды, оказывался заключённым в частицы. Когда наносуспензия разбавляется, например, когда она попадает в организм, то вещество, заключённое в частицах, начинает высвобождаться из них и выходить.

В препаратах адресной доставки главное – это скорость высвобождения лекарственного вещества в разных условиях или, говоря более научно, профиль его высвобождения. Важно, чтобы вещество выходило с нужной скоростью, и наночастица, попав в кровоток, все-таки успела добраться до цели и высвободить основную концентрацию вещества именно там.

Свойства частиц с кумарином проверяли в опытах на крысах, которым суспензию наночастиц вводили в хвостовую вену, а потом следили, как кумарин появляется в сетчатке глаза. В статье в European Journal of Pharmaceutical Sciences говорится, что наночастицы оставались внутри сосудов и не проходили через гематоретинальный барьер. Но кумарин, который они выделяли, проникал сквозь стенки сосудов в сетчатку глаза и дальше там распространялся. Спустя 15 минут после инъекции почти весь кумарин переходил из сосудов и распределяется по сетчатке, что позволяет предположить, что подобные препараты могут работать очень быстро.

Остаётся только проверить эти наночастицы с настоящим лекарством. Более того, их можно использовать и с другими лекарственными веществами – например, с теми, которые предназначены для лечения заболеваний мозга, в том числе и онкологических. В пользу таких препаратов говорит и то, что изготавливать их достаточно просто, и поэтому не должно быть проблем с тем, чтобы наладить для них масштабное производство.

По материалам пресс-службы РХТУ им. Д. И. Менделеева.